消化性溃疡是一种常见病和多发病,给患者带来极大的痛苦,导致生活质量下降。消化性溃疡药物研发是时下重点和热点之一。1979年瑞典Astra公司首次合成了质子泵抑制剂奥美拉唑,从此抗消化性溃疡药物进入了胃壁细胞质子泵抑制剂的新时代。第一代质子泵抑制剂分别在上世纪90年代前后在欧美上市,新一代产品则在本世纪初陆续上市。在我国上市时间稍稍晚些。
表1:我国质子泵抑制剂情况
质子泵抑制剂(PPIs)即H+/K+-ATP酶抑制剂,抑制H+/K+-ATP酶的活性即可阻断由任何刺激引起的胃酸分泌。临床应用的PPIs多为弱碱性药物,其原药活性极小,在肠道吸收入血后转运至胃粘膜壁细胞,最后到达分泌管和酸性腔,该处pH<1,使原药在此被质子化而带有正电荷并不断的聚集,且转化为具有生物活性的次磺酸和次磺酰胺后,再与H+/K+-ATP酶的巯基脱水偶联形成一个不可逆的共价二硫键,从而抑制该酶的H+/K+转运机制,发挥抑制酸分泌作用。
质子泵抑制剂也是各大国际公司的利益来源,多年来阿斯利康制药公司的产品洛赛克和耐信在患者中影响深刻,是治疗消化性溃疡最主要的药物之一。
根据米内网-抗酸药及治疗消化性溃疡用药企业竞争格局栏目数据显示,阿斯利康制药公司的市场份额最大,占31.48%。
表2:阿斯利康公司质子泵抑制剂2011年全球销售额(单位:亿美元)
药品名称2011年销售额销售峰值额度及年份
药品名称商品名原研企业国产批文数量奥美拉唑洛赛克阿斯利康303兰索拉唑达克普隆武田87泮托拉唑潘妥洛克安达制药147雷贝拉唑波利特卫材22埃索美拉唑耐信阿斯利康3(全部为阿斯利康公司的批文)艾普拉唑壹丽安-2(丽珠集团独家产品)消化性溃疡是比较顽固的疾病之一,复发率很高年复发率高达70%以上,治疗比较棘手。现代人工作忙、不良的生活习惯等等更容易加重胃溃疡严重程度。根据数据显示,在抗酸药及治疗消化性溃疡和胃肠胀气用药的亚类中,前5位产品均为质子泵抑制剂,其中奥美拉唑的市场份额最大,占41.90%。
图1:2010年抗消化溃疡药物临床竞争格局
药品名称2011年销售额销售峰值额度及年份奥美拉唑9.462000年/62.60埃索美拉唑44.292007年/52.16